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Como Agem os Fármacos

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Editor: Mariana Ribeiro e Silva

Colaboradores: Amanda Lewandowski da Silva, Giovani Meneguzzi de Carvalho, Lisiane Martins, João Francisco Petry e Pâmella Kreling

IntroduçãoEditar

Os fármacos agem em diferentes proteínas-alvo para realizar suas funções. Essas proteínas podem ser enzimas, moléculas carreadoras ou canais iônicos, discutidos adiante:

Canais IônicosEditar

São moléculas proteicas que se organizam de modo a formar poros contendo água que atravessam a membrana celular. Como visto em aulas anteriores, esses canais podem assumir conformações ativas, inativas (não pode ser reaberto), ou em repouso.


Processos que desencadeiam mudanças na conformação do canal:Editar

Processo Passivo:
Dependente do gradiente eletroquímico


Processo Seletivo (para cátions ou para ânions):
  • Controlados por Voltagem:
Atuam despolarizando a membrana
ex: canais de Na, K e Ca
  • Controlados por Ligantes:
Podendo os ligantes serem químicos (provocando alterações conformacionais) ou neurotransmissores rápidos.

Os fármacos podem se ligar:Editar

  • A um sítio receptor;
ex: anestésicos locais
  • A outros locais.
ex: tranquilizantes benzodiazepínicos: Agem como ativadores alostéricos com alta afinidade pelo complexo receptor de GABA (um canal de cloreto), que irá transferir cloro do meio extra para o meio intracelular, hiperpolarizando o neurônio e acalmando o paciente.

A interação entre o fármaco e o local de ação pode ser:Editar

  • Direta: quando o fármaco ativa a resposta assim que se liga ao receptor;
  • Indireta: o fármaco ativa mediadores químicos que irão provocar a resposta final.

Alguns canais podem responder a sinais intracelulares:Editar

  • Canais de K ativados por Ca: o excesso de Ca os ativa. Evitam toxicidade, diminuindo a atividade celular e fazendo com que o potencial de membrana retorne ao repouso.
  • Canais de K sensíveis ao ATP: a ausência de ATP os ativa. Também são responsáveis por diminuir a atividade celular.

Os canais iônicos podem ser alterados por substâncias:Editar

Farmaco4.png

Canais Iônicos bloqueados e modulados. Fonte: Daniela Delwing de Lima, 2013 (ppt utilizado em sala)

  • Bloqueadoras: Inibem a permeação de moléculas;
  • Moduladoras: Alteram a probabilidade de abertura do canal.


EnzimasEditar

Os fármacos podem atuar como:

Substrato Análogo:Editar

Farmaco5.png

Mecanismo de ação de fármacos em enzimas. Fonte: Daniela Delwing de Lima, 2013 (ppt utilizado em sala)

Alguns moléculas do fármaco podem ter semelhança estrutural com essas enzimas, que poderá inibir o receptor de duas formas:

  • Inibição Competitiva: Inibe o sítio de ligação;
  • Inibição Não-Competitiva: Ligam-se em sítios diferentes, diminuindo a velocidade de catálise e diminuindo a atividade enzimática (pois vão causar alterações conformacionais que inibirão a enzima, e não o sítio)
Obs: Aqui não vem ao caso fármacos que irão estimular receptores, e sim, apenas os que irão inibi-los.

Falso Substrato:Editar

A enzima irá atuar sobre ele, causando a produção de metabólitos anômalos que não poderão participar da via metabólica.

Pró-Fármacos:Editar

A enzima irá converter o fármaco, ativando-o, o que evita a metabolização prematura do fármaco.

ex: Carboxilesterases (enzimas que ativam pró-fármacos)

Moléculas CarreadorasEditar

Transportam íons e moléculas pouco lipossolúveis, favorecendo absorção ou secreção orgânicas.

Ex: As moléculas carreadoras podem agir como:
  • Transportadoras de glicose e aminoácidos 
  • Transportadoras de íons e moléculas orgânicas '(reabsorção do rim para o sangue no túbulo renal)
  • Captadoras de precursores de neurotransmissores
  • Recaptadoras de neurotransmissores (para serem posteriormente reutilizados)


Podem agir por meio de:
  • Simporte = Cotransporte de íons
  • Antiporte = Contratransporte íons
Sendo, portanto, dependentes do gradiente iônico. Possuem como principais íons: Na, Ca e Cl.


Os transportadores podem ser alterados por substâncias:
  • Normais: após uma mudança conformacional, transportam moléculas;
    Farmaco6.png

    Efeitos em transportadores. Fonte: Daniela Delwing de Lima, 2013 (ppt utilizado em sala)

  • Inibidoras: irão bloquear o transporte.


O sítio ativo pode ser modulado por:
  • ​Moléculas
  • Fármacos

Links ExternosEditar

http://www.uff.br/farmacobiomed/aspectos_moleculares.pdf (Recomendado também por conter muitas das figuras explicativas dos slides da professora)

http://www.slideshare.net/tmrgarcia/resumo-farmacologiacompleto (Resumo completo de farmacologia, a farmacodinâmica começa na página 16)

http://enfermagem.no.comunidades.net/index.php?pagina=1540667973 (Resumo dessa aula e de aula sobre agonistas e antagonistas)


ReferênciasEditar

  1. GOODMAN, L.S; GILMAN, A. (eds.). As Bases Farmacológicas da Terapêutica. 12. Ed. Porto Alegre: Editora McGraw Hill, 2012.
  2. SILVA, Mariana Ribeiro. Anotação da aula da Disciplina de Farmacologia. UNIVILLE. 17/04/2013 e 08/05/2013.

  3. RANG, H. P.; DALE, M. M. Rang & Dale. Farmacologia. 7. ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2011.

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